W najnowszym badaniu naukowym przedstawiono innowacyjne podejście do leczenia zapaleń aseptycznych za pomocą mikrosfer zawierających ketoprofen. Badanie to dostarcza nowych, istotnych informacji na temat zastosowania ketoprofenu, substancji czynnej o znanych właściwościach przeciwzapalnych, w formie mikrosfer przygotowanych metodą elektrostatycznego rozpylania. Mikrosfery te mogą być kluczowym elementem w terapii zapaleń aseptycznych dzięki ich zdolności do kontrolowanego uwalniania leku przez okres do trzech tygodni.
Ketoprofen w leczeniu zapaleń aseptycznych
Zapalenie aseptyczne, nie wywołane przez infekcje bakteryjne, stanowi wyzwanie kliniczne, które od lat jest przedmiotem badań. Ketoprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), jest powszechnie stosowany w leczeniu tego typu stanów zapalnych, dzięki swojej zdolności do redukcji gorączki, obrzęków i bólu poprzez hamowanie produkcji prostaglandyn i aktywności cyklooksygenazy. Mimo jego skuteczności, tradycyjne podawanie ketoprofenu może prowadzić do nieprzewidywalnych skutków ubocznych, takich jak toksyczność wątroby i serca. Dlatego też, coraz większą uwagę zwraca się na lokalne podawanie leku, co może zminimalizować te ryzyka.
Innowacyjne podejście: mikrosfery z ketoprofenem
W odpowiedzi na te wyzwania, badacze opracowali mikrosfery z ketoprofenem za pomocą techniki elektrostatycznego rozpylania. Mikrosfery te są małymi, sferycznymi cząstkami, które mogą być wstrzykiwane bezpośrednio do miejsca zapalenia, co pozwala na skoncentrowanie działania leku w obszarze dotkniętym stanem zapalnym, a jednocześnie unika się jego nadmiernej akumulacji w innych organach.
W badaniu skupiono się na przygotowaniu mikrosfer z użyciem szelaku, naturalnego poliestru, który jest biodegradowalny i bezpieczny dla organizmu. Szelak jest rozpuszczalny w etanolu, co czyni go idealnym materiałem do przygotowania mikrosfer metodą elektrostatycznego rozpylania.
Wyniki badań nad mikrosferami
Badanie wykazało, że mikrosfery z ketoprofenem można skutecznie przygotować, zmieniając stężenie szelaku w roztworze. Optymalne parametry uzyskano przy stężeniu szelaku wynoszącym 25% i odległości rozpylania 30 cm, co pozwoliło na uzyskanie mikrosfer o średnicy 27 μm. Analiza rentgenowska i różnicowa kalorymetria skaningowa potwierdziły, że ketoprofen w mikrosferach występuje w postaci amorficznej, co sprzyja jego kontrolowanemu uwalnianiu.
Długoterminowe uwalnianie i biokompatybilność
Testy in vitro wykazały, że mikrosfery z ketoprofenem charakteryzują się długoterminowym uwalnianiem leku, które trwa około 20 dni. Początkowa szybka faza uwalniania jest wynikiem obecności ketoprofenu na powierzchni mikrosfer, po czym następuje wolniejsza faza uwalniania leku z wnętrza mikrosfer. Co więcej, badania na komórkach wykazały, że mikrosfery te nie mają znaczącego wpływu na żywotność komórek, co świadczy o ich niskiej toksyczności i wysokiej biokompatybilności.
Potencjał terapeutyczny w modelach zwierzęcych
Przeprowadzone badania na modelach zwierzęcych wykazały, że mikrosfery z ketoprofenem mogą znacząco redukować nacieki zapalne i formowanie się ziarniny w stawach, co sugeruje ich potencjał w terapii stanów zapalnych, choć nie zapobiegają one destrukcji chrząstki. W porównaniu do tradycyjnej formy ketoprofenu, mikrosfery zapewniają lepszą kontrolę nad miejscowym uwalnianiem leku.
Podsumowanie i przyszłe kierunki badań
Badanie dostarcza obiecujących dowodów na to, że mikrosfery z ketoprofenem mogą stać się skutecznym narzędziem w leczeniu zapaleń aseptycznych. Dzięki możliwości kontrolowanego uwalniania leku i minimalizacji skutków ubocznych, mikrosfery te mają potencjał do znacznego poprawienia jakości terapii. Dalsze badania mogą skupić się na optymalizacji procesu produkcji oraz badaniu możliwości zastosowania mikrosfer z innymi substancjami czynnymi, co może otworzyć nowe ścieżki w leczeniu różnych chorób zapalnych.
Bibliografia
Dai Xinyi, Nie Wei, Duan Chuanyou and Shen Yi. Preparation of microspheres with sustained ketoprofen release by electrospray for the treatment of aseptic inflammation. Frontiers in Bioengineering and Biotechnology 2024, 12(4), 593-608. DOI: https://doi.org/10.3389/fbioe.2024.1416659.
