Jaki jest mechanizm działania ketoprofenu?

Ketoprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), należący do pochodnych kwasu propionowego. Wykorzystywany jest przede wszystkim w leczeniu bólu o umiarkowanym nasileniu, a także w przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów czy choroby zwyrodnieniowej stawów. Jaki jest mechanizm działania tego leku?

Mechanizm działania ketoprofenu

Ketoprofen działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn i leukotrienów, co odbywa się przez blokowanie działania pewnego enzymu – cyklooksygenazy. Jest to enzym odpowiedzialny za syntezę prostaglandyn oraz metabolizm kwasu arachidonowego. Ketoprofen wpływa na co najmniej dwa izoenzymy cyklooksygenazy, COX-1 i COX-2. Prostaglandyny to związki odpowiedzialne między innymi za występowanie objawów stanu zapalnego, ale także za procesy krzepnięcia krwi i wydzielanie śluzu w żołądku.
Innym istotnym elementem działania ketoprofenu jest jego zdolność do stabilizowania błon lizosomalnych. W dużych stężeniach lek ten jest w stanie hamować syntezę leukotrienów oraz aktywność bradykinin.
Mechanizm działania przeciwgorączkowego ketoprofenu nie jest do końca poznany. Przypuszcza się, że lek ten hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, prawdopodobnie w podwzgórzu, i w ten sposób obniża gorączkę.

Jaka jest farmakokinetyka ketoprofenu?

Ketoprofen jest łatwo przyswajalny przez układ pokarmowy. Po doustnym podaniu 100 mg ketoprofenu, największe stężenie tego leku w osoczu osiągane jest po około 1 godzinie i 22 minutach.
Również warto zauważyć, że farmakokinetyka ketoprofenu jest podobna dla obu jego enancjomerów, które wchodzą w skład ketoprofenu, który jest mieszaniną racemiczną.
Ketoprofen wiąże się w 99% z białkami osocza. Objętość dystrybucji tkankowej wynosi od 0,1 do 0,2 l/kg. Lek przenika również do płynu maziowego i przestrzeni stawowych.
Ketoprofen jest intensywnie metabolizowany przez enzymy wątrobowe. Wiąże się z kwasem glukuronowym i jest usuwany z organizmu w postaci sprzężonej. Około 80% dawki ketoprofenu wydala się w moczu, głównie (ponad 90%) jako glukuronid ketoprofenu. Ze względu na szybki metabolizm, lek ten jest dość szybko usuwany z organizmu, a jego czas półtrwania wynosi około 2 godzin. U pacjentów z niewydolnością nerek ketoprofen wydalany jest wolniej, a jego biologiczny okres półtrwania jest wydłużony o 1 godzinę. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek wymagane jest zmniejszenie dawki leku.

Podsumowanie

Ketoprofen to skuteczny lek przeciwzapalny i przeciwbólowy, który działa przez hamowanie syntezy prostaglandyn i leukotrienów. Działają one jako mediatory stanu zapalnego. Należy pamiętać, że ketoprofen należy zawsze stosować po konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.